ANTIDIABETICOS ORALES
No están indicados en la DM tipo 1. Indicados en la DM 2 en la que persisten glucemias basales >100 mg/dl o HbA1c >6.5% tras 3 meses de tratamiento con dieta y ejercicio. Con el tiempo estos agentes fracasan en el control de la glucemia, motivo por el cual un elevado porcentaje de DM tipo 2 acaban tratándose con insulina (MIR 06, 71).
Secretagogos
- Sulfonilureas
Mecanismo de acción
Estimulan la liberación de insulina de células ß (secretagogos).
Tipos:
Las más utilizadas actualmente son: glibenclamida, glipizida, gliclazida, glimepirida y gliquidona. Todos ellos tienen metabolismo mixto renal y hepático, excepto la gliquidona (se
inactiva en el hígado y puede utilizarse en insuficiencia renal leve) y la glipizida (se inactiva en el riñón y se puede utilizar en insuficiencia hepática leve-moderada).
Indicaciones
En DM tipo 2 en pacientes con normopeso o discreto sobrepeso.
Efectos secundarios
• Hipoglucemias (sobre todo si vida media prolongada: glibenclamida). Estas hipoglucemias son más severas y duraderas que las producidas por la insulina.
• Aumento de peso.
Contraindicaciones
Embarazo, niños, DM-1, insuficiencia renal o hepática y estrés intercurrente.
- Nuevos secretagogos de acción rápida (repaglinida, nateglinida)
Mecanismo de acción
Estimulan la liberación de insulina, con un perfil de acción más rápido y breve que las sulfonilureas (pico más precoz y menor vida media). La eliminación es principalmente biliar y se pueden utilizar en insuficiencia renal leve o moderada, principalmente la repaglinida. La nateglinida tiene un pico de
secreción que es aún más precoz. En nuestro país puede asociarse a metformina.
Indicaciones
Mismas indicaciones que sulfonilureas, con mejor control de glucemias posprandiales. Sensibilizadores de insulina
- Biguanidas (metformina, butformina)
Mecanismo de acción
Inhiben la neoglucogénesis hepática, mejorando la sensibilidad hepática a la insulina
Indicaciones
Es el antidiabético de elección en DM2, independientemente del peso (ADA 2007). Especialmente efectivo si existe obesidad o sobrepeso con resistencia insulínica.
Efectos secundarios
Los más frecuentes son las molestias digestivas y el más grave, pero poco frecuente, la acidosis láctica. No provocan hipoglucemia por sí solos, pero sí asociados a otros antidiabéticos
orales.
Contraindicaciones
Edad >80 años, insuficiencia renal, insuficiencia hepática, insuficiencia cardíaca, insuficiencia respiratoria, arteriosclerosis avanzada, alcoholismo, estrés intercurrente (enfermedad o
cirugía), embarazo, niños.
- Derivados tiazolidínicos o tiazolidinodionas o glitazonas (rosiglitazona y pioglitazona)
Mecanismo de acción
Activan los receptores PPAR-γ, aumentando la sensibilidad insulínica a nivel periférico (músculo y tejido graso)
Indicaciones
Para pacientes con DM tipo 2 con sobrepeso u obesidad.
Pueden administrarse asociadas a metformina o sulfonilureas, o en monoterapia, si la metformina no se tolera o está contraindicada.
Efectos secundarios
Hepatotoxicidad y aumento de peso (a expensas de líquido).
Contraindicaciones
Insuficiencia hepática, insuficiencia cardíaca, embarazo y lactancia (hepatópatas y pacientes con insuficiencia cardíaca o riesgo de insuficiencia cardíaca por retención de líquidos). Se puede utilizar asociada con insulina con precaución, ya que ambas producen retención hidrosalina y pueden precipitar insuficiencia cardíaca a pacientes de riesgo.
Secretagogos
- Sulfonilureas
Mecanismo de acción
Estimulan la liberación de insulina de células ß (secretagogos).
Tipos:
Las más utilizadas actualmente son: glibenclamida, glipizida, gliclazida, glimepirida y gliquidona. Todos ellos tienen metabolismo mixto renal y hepático, excepto la gliquidona (se
inactiva en el hígado y puede utilizarse en insuficiencia renal leve) y la glipizida (se inactiva en el riñón y se puede utilizar en insuficiencia hepática leve-moderada).
Indicaciones
En DM tipo 2 en pacientes con normopeso o discreto sobrepeso.
Efectos secundarios
• Hipoglucemias (sobre todo si vida media prolongada: glibenclamida). Estas hipoglucemias son más severas y duraderas que las producidas por la insulina.
• Aumento de peso.
Contraindicaciones
Embarazo, niños, DM-1, insuficiencia renal o hepática y estrés intercurrente.
- Nuevos secretagogos de acción rápida (repaglinida, nateglinida)
Mecanismo de acción
Estimulan la liberación de insulina, con un perfil de acción más rápido y breve que las sulfonilureas (pico más precoz y menor vida media). La eliminación es principalmente biliar y se pueden utilizar en insuficiencia renal leve o moderada, principalmente la repaglinida. La nateglinida tiene un pico de
secreción que es aún más precoz. En nuestro país puede asociarse a metformina.
Indicaciones
Mismas indicaciones que sulfonilureas, con mejor control de glucemias posprandiales. Sensibilizadores de insulina
- Biguanidas (metformina, butformina)
Mecanismo de acción
Inhiben la neoglucogénesis hepática, mejorando la sensibilidad hepática a la insulina
Indicaciones
Es el antidiabético de elección en DM2, independientemente del peso (ADA 2007). Especialmente efectivo si existe obesidad o sobrepeso con resistencia insulínica.
Efectos secundarios
Los más frecuentes son las molestias digestivas y el más grave, pero poco frecuente, la acidosis láctica. No provocan hipoglucemia por sí solos, pero sí asociados a otros antidiabéticos
orales.
Contraindicaciones
Edad >80 años, insuficiencia renal, insuficiencia hepática, insuficiencia cardíaca, insuficiencia respiratoria, arteriosclerosis avanzada, alcoholismo, estrés intercurrente (enfermedad o
cirugía), embarazo, niños.
- Derivados tiazolidínicos o tiazolidinodionas o glitazonas (rosiglitazona y pioglitazona)
Mecanismo de acción
Activan los receptores PPAR-γ, aumentando la sensibilidad insulínica a nivel periférico (músculo y tejido graso)
Indicaciones
Para pacientes con DM tipo 2 con sobrepeso u obesidad.
Pueden administrarse asociadas a metformina o sulfonilureas, o en monoterapia, si la metformina no se tolera o está contraindicada.
Efectos secundarios
Hepatotoxicidad y aumento de peso (a expensas de líquido).
Contraindicaciones
Insuficiencia hepática, insuficiencia cardíaca, embarazo y lactancia (hepatópatas y pacientes con insuficiencia cardíaca o riesgo de insuficiencia cardíaca por retención de líquidos). Se puede utilizar asociada con insulina con precaución, ya que ambas producen retención hidrosalina y pueden precipitar insuficiencia cardíaca a pacientes de riesgo.
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